PCSK9 Inhibitorok: Mit kell tudniuk

PCSK9: Mit kell tudni

Talán hallott már a PCSK9 inhibitorokról, és arról, hogy ez a gyógyszerosztály a következő nagy áttörés lehet a magas koleszterin kezelésében. Az új gyógyszerosztály működésének megértéséhez először meg kell értened a PCSK9 gént.

Olvassa el, hogy megtudja ezt a gént, hogyan befolyásolja a vér koleszterinszintjét, és hogy a kutatók hogyan használják fel ezeket az információkat, hogy új kezeléseket hozzanak létre egy túl általános probléma megoldásához.

A PCSK9 gén

Mindannyiunknak van egy génje, amelyet proprotein-konvertáz szubtilizin / kexin típusú 9-nek neveznek (PCSK9). Ez a gén közvetlenül befolyásolja a szervezetben a kis sűrűségű lipoprotein (LDL) receptorok számát. Az LDL-receptorok segítenek szabályozni az LDL-koleszterin mennyiségét, amely a véráramba kerül. A legtöbb LDL receptor megtalálható a máj felszínén.

A PCSK9 gén egyes mutációi csökkenthetik az LDL receptorok számát. Ez a magas koleszterin örökletes formáját idézi elő, amelyet hypercholesterinaemiának neveznek. A magas LDL-koleszterin szív- és érrendszeri betegséget, szívrohamot vagy stroke-ot okozhat.

A PCSK9 gén egyéb mutációi valóban csökkenthetik az LDL koleszterinszintet az LDL receptorok számának növelésével. Az alacsonyabb LDL-koleszterinszinttel rendelkező betegeknél alacsonyabb a szívbetegség és a stroke kialakulásának kockázata.

A PCSK9 gyógyszerek elnyomják a gén által expresszált PCSK9 enzimet. Ezért hívják őket PCSK9 inhibitoroknak.

2015. augusztusában az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) jóváhagyta az evolocumabot (Repatha), az Amgen PCSK9 inhibitort. A klinikai vizsgálatok során az evolokumabbal kezelt betegek egy év alatt körülbelül 60% -kal csökkentették az LDL-koleszterinszintet a kontrollcsoporthoz képest. Egy évvel később, a standard terápiás csoportban lévő betegek valamivel több mint 2 százaléka súlyos szívvel kapcsolatos eseményt mutatott, szemben az evolokumabbal kezelt betegek kevesebb mint 1 százalékával.

2015 júliusában az FDA jóváhagyta az alrocumabot (Praluent). Egy közelmúltbeli klinikai vizsgálat hasonló eredményeket hozott az LDL-koleszterinszint csökkentésében. A 78. hetes vizsgálat során a betegek mindössze 1,7% -a szívinfarktussal kapcsolatos eseményt tapasztalt.

mellékhatások és kockázatok

Az összes gyógyszernek lehetnek mellékhatásai. A klinikai vizsgálatok során az evolokumabbal kezelt betegek 69% -ánál jelentettek nemkívánatos eseményeket. Az injekció helyén fellépő duzzanat vagy bőrkiütés, végtagi fájdalom és fáradtság jelentettek néhány jelentett mellékhatást. Kevesebb mint 1 százalék jelentette a mentális zavart, a nehézségi fokozatot vagy más neurokognitív problémákat.

Az alrocumab kísérletekben a mellékhatások 81% -ánál jelentettek mellékhatásokat. Ezek közé tartozott az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, izomfájdalom és szemekkel kapcsolatos események.A résztvevők valamivel több mint 1% -a jelentett neurokognitív mellékhatásokat. Ezek közé tartozott a memóriazavar és a zavartság.

A hosszú távú mellékhatások és kockázatok még nem ismertek.

PCSK9 gyógyszerek és statin: hogyan hasonlítanak össze

Mindkét PCSK9 inhibitor és a sztatinok hatásosnak bizonyultak az LDL koleszterinszint csökkentésében.

A statin a HMG-CoA reduktáz blokkolásával működik. Ez egy olyan enzim, amelyet a máj a koleszterinszintet termel. A statinok segítenek a szervezetnek újonnan felszívódni a felépített koleszterin lerakódásokból az artériáiból. A legtöbb ember könnyedén szedheti a sztatinokat, de néhány ember nem képes elviselni a mellékhatásokat, mint az emésztési problémák és az izomfájdalom. A statin már régóta működik, ezért az orvosa tájékoztatást adhat arról, hogyan működnek hosszú távon. Márkanév és általános tabletták kaphatók, és nagyon megfizethetővé váltak.

A PCSK9 inhibitorok egy másik kezelési lehetőséget kínálhatnak azok számára, akik magas LDL-koleszterinszintet képviselnek, magas a cardiovascularis betegség kockázata, és nem tolerálják a sztatinokat. Ezek az újabb gyógyszerek két-négy hétig injekciót igényelnek. Még nincs elegendő információunk arról, hogy a PCSK9 inhibitorok hogyan csökkentsék a szív- és érrendszeri eseményeket az idő múlásával.

Hogyan befolyásolja ez a magas koleszterinszint kezelését?

Az Egyesült Államok Centers for Disease Control és Prevention, 73. 5 millió felnőtt az Egyesült Államokban magas LDL-koleszterin. A statin jelenleg az első vonalbeli kezelés azok számára, akik nem tudják szabályozni a koleszterin étrend és testmozgás útján.

A PCSK9 inhibitorok életképes alternatív kezeléssé válhatnak azok számára, akik nem szedhetnek statinokat.

Olvassa el az olvasást: Koleszterin kontroll: PCSK9 gátlók vs. statin

Cikkforrások

Cikkforrások

Koleszterin gyógyszerek (statinok). (d.). A // www. hopkinslupus. org / lupus kezelés / gyakori gyógyszerek / állapotok / koleszterin-gyógyszerek / statins /

Az FDA jóváhagyja a Repathát bizonyos magas koleszterinszintű betegek kezelésére. (2015. augusztus 28.). A // www. fda. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm460082. htm
Az FDA jóváhagyja a Praluent-et bizonyos magas koleszterinszintű betegek kezelésére. (2015. július 24.). A // www. fda. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm455883. htm
Magas koleszterinfeltételek. (2015. március 17.). A // www. cdc. gov / koleszterin / tényeket. htm
PCSK9. (2015. március 16.). A // ghr. NLM. NIH. gg / PCSK9
Robinson, J., Farnier, M., Krempf, M., Bergeron, J., Luc, G., Averna, M., Stroes, ES, Langslet, G., Raal,, El Shahawy, M., Koren, MJ, Lepor, NE, Lorenzato, C., Pordy, R., Chaudhari, U., & Kaastelein, JP (2015. március 15.). Az alrocumab hatásossága és biztonsága a lipidek és a szív-érrendszeri események csökkentésében.
A New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1501031. A // www. NEJM. org / doi / teljes / 10. 1056 / NEJMoa1501031 # t = cikk Romagnuolo, R., Scipione, C., Marcovina, S.M., Seidah, N. G. és Koschinsky, M. L. (2015. március 16.). A lipoprotein (a) katabolizmust a 9. típusú proprotein-konvertáz szubtilizin / kexin szabályozza a kis sűrűségű lipoprotein receptoron [Absztrakt].
A Journal of Biological Chemistry. A // www. NCBI. NLM. NIH. Sabatine, MS, Giugliano, RP, Wiviott, SD, Raal, FJ, Blom, DJ, Robinson, J., Ballantyne, CM, Somaratne, R., Legg, J., Wasserman, SM, Scott, R., Koren, MJ, & Stein, EA (2015. március 15.). Az evolokumab hatásossága és biztonsága a lipidek és a cardiovascularis események csökkentésében. A New England Journal of Medicine
. doi: 10. 1056 / NEJMoa1500858. A // www. NEJM. org / doi / teljes / 10. 1056 / NEJMoa1500858 # t = cikk Hasznos volt ez a cikk? Igen Nem Mennyire volt hasznos?

Hogyan javíthatjuk?

✖ Válasszon az alábbiak közül:

Ez a cikk megváltoztatta az életemet!

Ez a cikk tájékoztató jellegű volt.

Ez a cikk téves információkat tartalmaz.
Ez a cikk nem rendelkezik az általam keresett információkkal.
Van orvosi kérdésem.
Módosítás
Nem osztjuk meg e-mail címét. Adatvédelmi irányelvek. Bármely, ezen a weboldalon keresztül szolgáltatott információt el lehet helyezni az EU-n kívüli országokban található szervereken. Ha nem ért egyet ezzel az elhelyezéssel, ne adja meg az információt.

Nem tudunk személyes egészségügyi tanácsadást nyújtani, de partnerként vettünk részt a megbízható telehealth szolgáltatóval, Amwell-lel, aki kapcsolatba léphet Önnel orvosával. Próbálja ki az Amwell telehealth-t $ 1-ért a HEALTHLINE kód használatával.

Használd a kódot HEALTHLINEStartd el a $ 1 tanácsot Ha orvosi vészhelyzetbe kerülsz, azonnal hívd a helyi segélyhívó szolgálatokat, vagy keresse fel a legközelebbi sürgősségi vagy sürgősségi ellátást.

Sajnáljuk, hiba történt.